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LTK0530一种新型高效的抗哮喘药

    
    项目持有者:任开俊
    
    联系方式:ltk@symet.net
    
    项目介绍:
    
    哮喘是一个全球性的常见疾病。更多地出现在大多数工业化的国家。比如美国英国,法国等,因居住环境,特别是空气和饮用水等一些因素,造成发病率居高不下。近20年来,在大多数国家中,哮喘发病率增加了一倍。支气管哮喘普遍增长率成人达到5%,儿童7%。在美国,计有一千五百万人患有哮喘。它也是儿童最普遍的疾病之一。大多数的哮喘因过敏引起,病理比较复杂,目前为止这 种疾病仍无法完全治愈。
    
    由于哮喘直接影响到人类的生命和健康,使其药物研究具有很大的市场潜力。目前市场上有一些抗哮喘药,不是效果太差,就是有严重的副作用,或者是给药方式困难或不方便。因此,寻找新的高效,低毒性和给药方便,安全的药物 已成为全世界寻找新的哮喘药的方向。这些研究的重点在可能引起哮喘的病因 上。其中包括:白三烯的合成和与其受体结合的抑制剂,cytokines 抑制剂, 炎 症吉抗剂(包括粘合分子)等。尽管有这么多的科题,但市场上治疗哮喘确实有效的药却很少。到目前为止,老的抗炎药可的松类,仍然是内科医生最常用的抗哮喘药。尽管它具有很多副作用,但是新药始终没有显示出比老药更好的效果。大多数研究花了很长的时间去克服不同的测试步骤,从体外实验到动物实验,从动物实验到人体实验。这种研究需要经过长时间过程才能上市。尽管如此,到目前为止仍然没有一个能证明可以有效地抑制哮喘和有效地取代其它的治疗方法。对这些从单一病因出发的研究去治疗哮喘,就尤如洗淋浴澡,如果你仅仅停止一股几股淋浴水,你任然会湿透。没有从根本上解决问题。同时这些药物大多数都有一些类似的反应:呕吐,磕睡,头晕,神经过敏,头疼,疲乏等等。因此,随着哮喘病患者的不断增加,提供高效和低副作用的药物已成为哮喘市场的迫切要求。
    
    LTK0530是一个非甾体小分子化合物。它具有与目前市场药物完全不同的分子结构。其结构非常简单,而且成本便宜。LTK0530(象可的松)具有双重作用:抗过敏和抗炎。 在用过敏原诱导羊产生哮喘的研究中,表明LTK0530具有高效抑制哮 喘的各种症状。在用量为每公斤21.5微克时,可降低羊对过敏原诱导产生呼吸系统早期反应和完全抑5-8小时后产生的第二次哮喘反应。在二十四小 时后,该羊对氯化氨甲先胆碱(carbachol) 的超强反应 (hyperresponsiveness)保持在 原来水平。而对照组(control)只需很少量的氯化氨甲先 胆 碱 就可以诱发第二次哮喘反应。在其机理研究中,LTK0530 显示对部分粘合分子 (adhesion molecules) 和 eotaxin (cytokines)与其受体接合有抑制作用。这些结果与LTK0530在有效控制哮喘反应上是一致。这些抗炎作用也可以用于其它治疗的研究。
    
    LTK0530是一个毒性很低的化合物,将使得LTK0530有可能成为用于儿童和孕妇的哮喘治疗剂。
    



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